Is e capsule aon de na seann dhòighean dosage de dhrogaichean, a thàinig bho thùs san t-seann Èiphit [1].Thug De Pauli, cungadair ann an Vienna, iomradh anns an leabhar-latha siubhail aige ann an 1730 gun deach capsalan Oval a chleachdadh gus droch fhàileadh dhrogaichean a chòmhdach gus pian euslaintich a lughdachadh [2].Còrr is 100 bliadhna às deidh sin, fhuair na cungadairean Iòsaph Gerard Auguste dublanc agus motaran Francois Achille Barnabe peutant a’ chiad capsal gelatin san t-saoghal ann an 1843 agus rinn iad leasachadh leantainneach air gus gabhail ri cinneasachadh gnìomhachais [3,4];Bhon uairsin, tha mòran pheutant air capsalan falamh air am breith.Ann an 1931, dhealbhaich agus rinn Artair Colton bho chompanaidh Parke Davis gu soirbheachail an uidheamachd cinneasachaidh fèin-ghluasadach de capsal falamh agus rinn iad a’ chiad capsal falamh dèanta le inneal san t-saoghal.Gu inntinneach, gu ruige seo, cha deach an loidhne cinneasachaidh capsal falamh a leasachadh ach a rèir dealbhadh Artair gus càileachd toraidh agus èifeachdas cinneasachaidh adhartachadh.
Aig an àm seo, tha capsal air leasachadh mòr agus luath a dhèanamh ann an raon cùram slàinte agus bùth-leigheadaireachd, agus tha e air a thighinn gu bhith mar aon de na prìomh dhòighean dosage de ullachadh beòil làidir.Bho 1982 gu 2000, am measg nan drogaichean ùra a chaidh aontachadh air feadh an t-saoghail, sheall foirmean dosage capsal cruaidh gluasad suas.
Figear 1 Bho 1982, chaidh drogaichean ùra moileciuil a choimeas eadar capsalan agus clàran
Le leasachadh gnìomhachas cungaidh-leigheis agus gnìomhachas R&D, tha buannachdan capsalan air a bhith nas aithnichte, gu sònraichte anns na taobhan a leanas:
1. Roghainnean euslainteach
An coimeas ri foirmean dosage eile, faodaidh capsalan cruaidh a bhith a’ còmhdach droch fhàileadh dhrogaichean gu h-èifeachdach agus tha iad furasta an slugadh.Tha caochladh dhathan agus dhealbhaidhean clò-bhualaidh a' dèanamh dhrogaichean nas aithnichte, gus gèilleadh dhrogaichean a leasachadh gu h-èifeachdach.Ann an 1983, sheall sgrùdadh a rinn ùghdarrasan Eòrpach is Ameireagaidh, am measg nan 1000 euslaintich a chaidh a thaghadh, b’ fheàrr le 54% capsalan cruaidh, thagh 29% cruinneagan còmhdaichte le siùcar, cha do thagh ach 13% clàran, agus cha do rinn 4% eile roghainn shoilleir.
2. Àrd R&D Èifeachdas
Chomharraich aithisg tufts 2003 gun do dh'èirich cosgais rannsachadh agus leasachadh dhrogaichean 55% bho 1995 gu 2000, agus gu bheil cosgais cuibheasach cruinneil rannsachadh agus leasachadh dhrogaichean air ruighinn 897 millean dolar na SA.Mar a tha fios againn uile, mar as tràithe a tha drogaichean air an liostadh, mar as fhaide a bhios an ùine monopoly margaidh de dhrogaichean peutant, agus àrdaichidh prothaidean dhrogaichean ùra iomairtean cungaidh-leigheis gu mòr.B 'e an àireamh chuibheasach de stuthan a chaidh a chleachdadh ann an capsail 4, a chaidh a lùghdachadh gu mòr an coimeas ri 8-9 ann an clàran;Tha na stuthan deuchainn de capsalan cuideachd nas lugha, agus tha cosgais stèidheachadh dhòighean, dearbhadh agus mion-sgrùdadh faisg air leth na tha de chlàran.Mar sin, an taca ri clàran, tha ùine leasachaidh capsalan co-dhiù leth-bhliadhna nas giorra na an ùine de chlàran.
San fharsaingeachd, faodaidh 22% de bhuidhnean toinnte ùra ann an rannsachadh agus leasachadh dhrogaichean a dhol a-steach do dheuchainnean clionaigeach ìre I, agus faodaidh nas lugha na 1 / 4 a dhol seachad air deuchainnean clionaigeach ìre III.Faodaidh sgrìonadh todhar ùra cosgais ionadan rannsachaidh is leasachaidh dhrogaichean ùra a lughdachadh cho luath ‘s a ghabhas.Mar sin, tha gnìomhachas saothrachaidh capsal falamh an t-saoghail air capsalan preclinical (pccaps) a leasachadh a tha freagarrach airson deuchainnean creimich ®）； Uidheam micro lìonadh mionaideach (xcelodose) a tha freagarrach airson sampallan capsal clionaigeach a thoirt gu buil ®） ， Agus capsalan clionaigeach dà-dall (dbcaps) iomchaidh airson deuchainnean clionaigeach mòr ®） Agus raon iomlan de thoraidhean gus taic a thoirt do Lùghdachadh chosgaisean R&D agus leasachadh èifeachdas R&D.
A bharrachd air an sin, tha barrachd air 9 seòrsaichean capsalan ann an diofar mheudan, a bheir seachad grunn roghainnean airson dealbhadh dòs dhrogaichean.Tha leasachadh teicneòlas ullachaidh agus uidheamachd co-cheangailte ris cuideachd a’ dèanamh an capsal freagarrach airson barrachd choimeasgaidhean le feartan sònraichte, leithid todhar nach gabh fuasgladh ann an uisge.Tha an sgrùdadh a’ sealltainn gu bheil 50% de na h-aonadan toinnte ùra a gheibhear tro sgrìonadh àrd-threabhadh agus ceimigeachd combinatorial do-sgaoilte ann an uisge (20%) μ G / ml), faodaidh an dà chuid capsalan làn lionn agus capsalan bog coinneachadh ri feumalachdan an ullachaidh todhar seo.
3. Cosgais riochdachaidh ìseal
An coimeas ri clàran, tha na buannachdan aig bùth-obrach cinneasachaidh GMP de capsalan cruaidh le nas lugha de uidheamachd pròiseas, cleachdadh àite àrd, cruth nas reusanta, nas lugha de amannan sgrùdaidh sa phròiseas cinneasachaidh, nas lugha de pharaimearan smachd càileachd, nas lugha de ghnìomhaichean, cunnart ìosal de chrois-thruailleadh, sìmplidh pròiseas ullachaidh, nas lugha de phròiseasan cinneasachaidh, stuthan taice sìmplidh agus cosgais ìosal.A rèir tuairmse eòlaichean ùghdarrasach, tha cosgais coileanta capsalan cruaidh 25-30% nas ìsle na cosgais chlàran [5].
Le leasachadh làidir capsalan, capsalan falamh, mar aon de na prìomh excipients, cuideachd a 'coileanadh math.Ann an 2007, tha an àireamh reic iomlan de capsalan falamh san t-saoghal air a dhol thairis air 310 billean, agus tha 94% dhiubh sin nan capsalan falamh gelatin, agus tha an 6% eile bho capsalan nach eil a’ tighinn bho bheathaichean, agus tha an ìre fàis bliadhnail de hydroxypropyl methylcellulose (HPMC). ) tha capsalan falamh nas àirde na 25%.
Tha an àrdachadh mòr ann an reic capsalan falamh nach eil a’ tighinn bho bheathaichean a’ nochdadh a’ ghluasad caitheamh ann a bhith a’ tagradh airson toraidhean nàdarra san t-saoghal.Anns na Stàitean Aonaichte a-mhàin, mar eisimpleir, tha 70 millean neach “nach do dh’ ith toraidhean bho bheathaichean a-riamh”, agus tha 20% den t-sluagh iomlan nan “glasraich”.A bharrachd air a’ bhun-bheachd nàdarra, tha na feartan teicnigeach sònraichte aca fhèin aig capsalan falamh nach eil a’ tighinn bho bheathaichean.Mar eisimpleir, tha susbaint uisge glè ìosal aig capsalan falamh HPMC agus cruas math, agus tha iad freagarrach airson an t-susbaint le hygroscopicity agus cugallachd uisge;Bidh capsal falamh Pullulan a’ crìonadh gu sgiobalta agus tha permeability ocsaidean glè ìosal aige.Tha e freagarrach airson stuthan lughdachadh làidir.Tha diofar fheartan a’ dèanamh diofar thoraidhean capsal falamh soirbheachail ann am margaidhean sònraichte agus roinnean toraidh.
TAGHTAICHEAN
[1] La Wall, CH, 4000 bliadhna de chungaidhean-leigheadaireachd, geàrr-chunntas air eachdraidh bùth-leigheadaireachd agus na saidheansan co-cheangailte, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Iris de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, a’ measadh chosgaisean leasachaidh is cinneasachaidh : Tablets Versus Capsugels.Leabharlann Capsugel saor an asgaidh
Ùine puist: Cèitean-06-2022